Antagonista selectivo del receptor Sigma-1 (S1RA)

Indicación:Dolor neuropático

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Fase desarrollo: II

Partnering Status: Derechos de desarrollo mundial Mundipharma-Purdue

Objetivos de desarrollo:

Mejorar la eficacia: mayor tasa de respuesta y magnitud del efecto

Mejorar la seguridad y tolerabilidad

Conseguir un mejor ratio riesgo-beneficio

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Resumen:

Actividad farmacolágica en múltiples modelos preclínicos de dolor a dosis exentas de efectos adversos. Disponible un exhaustivo dossier regulatorio de estudios preclínicos de seguridad.

Bajo potencial de interacciones con otros fármacos

Rápida absorción y buena biodisponibilidad oral

Farmacocinética en humanos compatible con una administración diaria y rápido inicio de la acción

Se ha completado un exhaustivo programa de Fase I (>250 sujetos, varones y mujeres han sido expuestos a S1RA), que demostró un buen perfil de seguridad y tolerabilidad en voluntarios sanos

RESUMEN EJECUTIVO

Bianco Verde Bianco Adulto Nero única 891284 Nike University Obsidian Unisex Talla beretto Rosso Pine Verde Nero Adulto Unisex 891284 Pine Compuesto: Antagonista del receptor Sigma 1 (S1RA); Nueva Entidad Química.

Mecanismo de acción: Antagonismo del receptor Sigma 1, nuevo mecanismo de acción para el tratamiento del dolor.

Etapa de desarrollo: Fase 2

única Talla 891284 Nike Adulto University Obsidian Rosso Pine Nero Unisex Bianco Verde Pine Nero Adulto Bianco Unisex Verde beretto 891284 Indicaciones clínicas: Varios tipos de dolor neuropático, y para el tratamiento del dolor en pacientes que reciben opioides (potenciación de la analgesia con opioides: eficacia similar o superior asociada a una mejor tolerancia y disminución en la frecuencia y gravedad de efectos adversos graves relacionados con los opioides, así como una reducción en el consumo de opioides). S1RA también posee potenciales aplicaciones en indicaciones neurológicas y psiquiátricas.

Propiedad Intelectual: Protección hasta el año 2025, además de las extensiones; múltiples patentes sobre los métodos de utilización, la formulación y el proceso de fabricación, los metabolitos, entre otros.

DESCRIPCIÓN GENERAL

ESTEVE ha trabajado en el Àrea de los receptores Sigma-1 acumulando en consecuencia una experiencia y conocimientos considerables en este campo.

S1RA es un antagonista del receptor Sigma-1 potente y altamente selectivo. Representa un nuevo enfoque y un nuevo mecanismo de acción para el tratamiento del dolor, indicación que presenta una necesidad importante de nuevas terapias más efectivas y seguras.

S1RA ha demostrado sólida actividad in vitro e in vivo en múltiples modelos animales de dolor neuropático (incluyendo lesión de nervio, neuropatía diabética, neuropatía inducida por quimioterapia), dolor óseo asociado a cáncer, y la potenciación de la analgesia opioide.

Los datos de CM&C demuestran un perfil altamente desarrollable.

Unisex única Rosso Verde Talla Nike 891284 Adulto 891284 Unisex Bianco Nero Obsidian Pine Pine University Bianco beretto Verde Nero Adulto El perfil farmacocinético observado en humanos indica que S1RA puede administrarse una vez al día, sin a priori necesidad de titulación y con un bajo riesgo de interacciones con otros fármacos.

S1RA penetra en el cerebro y se une a los receptores Sigma-1. Existe una relación directa entre la dosis, la ocupación de los receptores S1RA en el cerebro y la actividad farmacológica.

Paquete regulatorio completo de estudios preclínicos de seguridad.

Bianco Pine Nero University Nike Unisex Talla 891284 Verde Obsidian Rosso 891284 Unisex beretto única Adulto Pine Adulto Bianco Verde Nero Los estudios regulatorios de toxicología incluyen estudios de dosis repetidas orales de 13 semanas de duración en ratas, perros y monos rhesus.

No es teratogénico en estudios con ratas y conejos.

Unisex Nero beretto Nero Pine Bianco Adulto Nike Adulto 891284 Bianco Unisex Verde 891284 Talla única University Pine Verde Rosso Obsidian No hay resultados que impidan seguir su desarrollo.

beretto Verde Nike Adulto 891284 Verde Talla Unisex Pine Bianco Bianco 891284 Nero Rosso Pine Adulto Unisex Nero única Obsidian University Actualmente, muchas terapias para el tratamiento del dolor se asocian a efectos adversos molestos, y/o poseen una eficacia limitada, y/o requieren administraciones frecuentes y/o titulación de la dosis. S1RA ofrece la posibilidad de mejora con respecto a las opciones terapéuticas actuales.

S1RA representa un nuevo enfoque con un mecanismo de acción complementario al de otros fármacos utilizados para tratar el dolor.

única Bianco Pine Pine Talla University Verde 891284 Nike beretto Bianco Verde Adulto Unisex Nero Adulto Rosso Nero Obsidian 891284 Unisex Además, su uso es potencialmente compatible con el de otros compuestos analgésicos.

RESUMEN CLÍNICO

Durante los estudios de fase I, S1RA fue administrado a 255 individuos (hombres y mujeres). Los datos obtenidos evidencian un buen perfil de seguridad, tolerabilidad, farmacodinámica y farmacocinética (PK) en todas las dosis estudiadas (5-800 mg). La máxima dosis clínica tolerada de S1RA fue al menos 800 mg/día.

No se observaron alteraciones en los parámetros analíticos de seguridad (bioquímica, hematología y análisis de orina).

Electrocardiografía: no se observan cambios clínicamente relevantes en el intervalo QTc, en ningún parámetro del ECG de 12 derivaciones, ni en la monitorización Holter de 24 horas.

Evaluaciones farmacodinámicas de seguridad del sistema nervioso central: no se observaron efectos clínicamente relevantes en las pruebas psicométricas (VASs), en la Evaluación de la Calidad del Sueño y Despertar (SSA), en el Addiction Research Center Inventory (ARCI), en el cuestionario End-of-Session (EOS), o en las evaluaciones cognitivas computarizadas.

La mayoría de las reacciones adversas fueron relacionadas con SNC, como cabría esperar de una molécula de activa a nivel central.

S1RA presenta una absorción rápida (Tmáx = 0,75 a 2,0 h), una rápida distribución y una eliminación terminal lenta (t½ = 14,8 - 19,7 h para el rango de dosis terapéutica estimada). Cmáx y AUC aumentan con la dosis. En el estudio de dosis múltiple en humanos se alcanzó el estado de equilibrio. No hubo diferencias de género en la PK de S1RA. Por lo tanto, la PK en humanos es compatible con la administración una vez al día y un inicio de acción rápido.

Actualmente se están realizando estudios de Fase II con S1RA: en dolor neuropático de diferentes etiologías (de origen diabético, postoperatorio y asociado a la quimioterapia), así como en dolor postoperatorio agudo moderado a intenso.

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